I dagens verden, på grund af monopolet og manglen på avancerede medicinske ressourcer, er planter med farmakologiske egenskaber blevet de vigtigste medicinske ressourcer i udviklingslandene. Dette felt kaldes traditionel medicin, indfødt medicin eller folkemedicin. Ifølge WHO-definitionen er denne teknologi baseret på typiske teorier om forskellige behandlingssituationer, såsom empirisk viden, færdigheder og praksis, og er generelt anvendelig til forebyggelse, diagnosticering, forbedring eller behandling af forskellige sygdomme. Blandt dem har grenen af "videnskaben om interaktioner mellem mennesker og planter" fået mere og mere udbredt opmærksomhed. Ifølge dybdegående forskning i etnobotani har mange naturlige forbindelser gode farmakologiske aktiviteter, såsom antioxidantaktivitet, antiinflammatorisk aktivitet og antiinflammatorisk aktivitet. Viral aktivitet osv., så de til en vis grad kan designes til anti-inflammatoriske lægemidler, analgetika, anti-spasmodika, anti-diabetiske lægemidler, anti-virale lægemidler og anti-cancer lægemidler.
Hovedbestanddelen af den bitre smag i coptis er berberin, som er berberinhydrochlorid. Dette er et isoquinolinalkaloid fordelt i forskellige naturlige urter. Det findes i Coptis chinensis i form af hydrochlorid (berberinhydrochlorid). Forskning har fundet ud af, at denne forbindelse kan bruges til at behandle tumorer, hepatitis og hjerte-kar-sygdomme. , hypertension, inflammation, bakterielle og virale infektioner, diarré, behandling af sygdomme såsom Alzheimers sygdom og arthritis.
Historien om berberinhydrochloridpulver
Berberine hydrochlorid pulverblev først opdaget i perioden før Qin. Med den yderligere uddybning af farmakologisk forskning er effekten af coptis blevet registreret i detaljer i "Shen Nong's Materia Medica" fra Han-dynastiet i Kina. Denne bog er den tidligste eksisterende bog om traditionel kinesisk medicin. Det siges, at det stammer fra Shennongs familie. , samlet i en bog mellem 25 og 220 e.Kr. under det østlige Han-dynasti. Dens enkeltkrystalstruktur blev først analyseret fra et ekstrakt isoleret fra Hydrastiscanadensis i 1917.
De medicinske formål med berberin hcl-pulver
1. Antioxidanteffekt
Under normale omstændigheder opretholder kroppen en balance mellem antioxidanter og pro-oxidanter. Oxidativ stress er en skadelig proces, der kan være en vigtig mediator af skader på cellulære strukturer, og derved inducere forskellige sygdomstilstande såsom hjerte-kar-sygdomme, cancer, neurologiske sygdomme og diabetes. Overproduktion af reaktive oxygenarter (ROS), oftest gennem overstimulering af NADPH af cytokiner eller gennem den mitokondrielle elektrontransportkæde og xanthinoxidase, kan føre til oxidativ stress. Eksperimenter har vist, at berberinmetabolitter og berberin udviser fremragende -OH-fjernende aktivitet, og deres virkninger svarer nogenlunde til den kraftige antioxidant vitamin C. Stigningen i SOD (superoxiddismutase) aktivitet og faldet i MDA (en markør for lipidperoxidation) niveauer kan overvåges ved at administrere berberin til diabetiske modelrotter [1]. Yderligere resultater viste, at berberins rensende aktivitet er tæt forbundet med dets ferro-ion-chelaterende aktivitet, og C-9-hydroxylgruppen af berberin er en væsentlig del.
2. Antitumoreffekt
Der har været adskillige rapporter om de anti-kræftvirkninger af berberin. Forskellige undersøgelser i de senere år har vist, at berberin er effektivt til adjuverende behandling af ovariecancer, endometriecancer, livmoderhalskræft, brystkræft, lungekræft, tyktarmskræft, nyrekræft, Det har stor betydning i behandlingen af alvorlige kræftsygdomme som f.eks. som blærekræft og prostatakræft. Berberin kan hæmme spredningen af tumorceller ved at interagere med forskellige mål og mekanismer. Det kan ændre ekspressionen af onkogener og carcinogenese-relaterede gener for at regulere aktiviteten af relaterede enzymer og hæmme proliferation.
3. Kardiovaskulær effekt
Berberine hcl-pulver spiller en central rolle i behandlingen af hjerte-kar-sygdomme og har en ekstrem bred vifte af anvendelser. Berberine opnår formålet med anti-arytmi ved at reducere forekomsten af for tidlige ventrikulære kontraktioner og hæmme forekomsten af ventrikulær takykardi. For det andet er dyslipidæmi en væsentlig risikofaktor for hjerte-kar-sygdomme og er karakteriseret ved øgede niveauer af total kolesterol, triglycerider og low-density lipoprotein kolesterol (LDL), og nedsatte niveauer af high-density lipoprotein (HDL), hvorimod berberin. disse indikatorer kan vedligeholdes særdeles godt. Langvarig hyperlipidæmi er en vigtig årsag til aterosklerotisk plakdannelse. Det er blevet rapporteret, at berberin påvirker LDL-receptorer i leverceller for at reducere humane serumkolesterolniveauer i hepatocytter. Ikke kun det, berberin har positive inotropiske virkninger og er blevet brugt til at behandle kongestiv hjertesvigt.
Den fremtidige udvikling af berberinhydrochloridpulver
Selvom berberin hcl-pulver er blevet brugt i vid udstrækning i klinisk praksis, er en ulempe, der ikke kan ignoreres, at det tilhører BCS klasse II-lægemidler og har dårlig vandopløselighed, hvilket ikke er befordrende for patientens absorption. Derfor er det i øjeblikket et problem, hvordan man udvikler egnede lægemidler. Problemer, der skal løses.
Den løsning, der almindeligvis anvendes i apoteket til at øge vandopløseligheden, er normalt at tilsætte en stor mængde vandopløselige hjælpestoffer, men problemerne, der følger med det, er reduceret dosisfleksibilitet og patientcompliance. Derfor er der behov for en mere rimelig måde for lægemidlets biotilgængelighed. grad af forbedring. Almindeligt anvendte metoder omfatter amorfe dispersioner, farmaceutiske salte og lægemiddel-co-krystaller, men amorf kræver sædvanligvis stadig excipienser for at opretholde deres stabilitet, mens anvendeligheden af salte generelt er anvendelig til lægemidler med ioniserbare grupper. I modsætning hertil viser lægemiddeleutektikken sin overlegenhed: enkel proces, lave omkostninger og fremragende effekt.
Der er to hovedtyper af eksisterende lægemiddel-co-krystaldesign til berberinhydrochlorid. Den ene er at danne en co-krystal med sure ligander, og den anden er at danne en co-krystal med flavonoider. Førstnævnte har en større forbedring i biotilgængelighed, men om liganden kan bruges til langvarig klinisk brug mangler at blive verificeret. Selvom co-krystaldesignet med flavonoider ikke har en så god biotilgængelighedsforbedring som førstnævnte, er det smart designet gennem krystalteknik. Metoden til at forbedre kombinationen af to små molekyle lægemidler, som i fællesskab kan forbedre effektiviteten af begge. Det er en relativt vellykket metode til at forbedre fysiske og kemiske egenskaber.
Billedkilde:《To cocrystals of Berberine Chloride with Myricetin and Dihydromyricetin: Crystal Structures, Characterization and Antitumor Activities express ,doi: 10.1021/acs.cgd.9b00939)
Nu til dags,Berberinhydrochloridpulverkan syntetiseres kunstigt og modificeres gennem krystalteknologiske metoder med lave omkostninger og avanceret teknologi. Med udviklingen af medicinsk forskning og uddybningen af kemisk forskning vil berberinhydrochlorid helt sikkert vise flere medicinske egenskaber. Brug effekter. På den ene side har berberinhydrochlorid ikke kun opnået bemærkelsesværdige resultater i traditionel farmakologisk forskning i antibakteriel, antiviral, anti-inflammatorisk, anti-tumor, antidiabetisk og behandling af hjerte-kar- og cerebrovaskulære sygdomme, men dets krystaltekniske design og morfologiske analyser. har også udbredt bekymring. På grund af dets bemærkelsesværdige helbredende effekt og lave bivirkninger har det et stort potentiale i klinisk anvendelse og har brede udsigter. Med udviklingen af cellebiologi vil den farmakologiske mekanisme af berberin blive belyst fra celleniveau til molekylært niveau og målniveau, hvilket giver et mere teoretisk grundlag for dets kliniske anvendelse.